最近媒体刊登了美国FDA关于胃复安（甲氧氯普胺）可能导致人体肌肉痉挛，而要求生产企业在该药标签上加上黑框警告的新闻。这则新闻来源于近期公布的一项关于因药物副作用而造成运动障碍的研究结果。该研究发现，服用胃复安的患者出现运动障碍的比例非常高，服用时间超过3个月的患者出现运动障碍的比例大约为20%。因此FDA提出厂家应该在药品的标签上添加警示语，即长期或大剂量服用该药会导致肌肉痉挛。

甲氧氯普胺是一种镇吐药，能拮抗多巴胺D2受体。吸收入血后进入脑组织，作用于延髓催吐化学感受区中多巴胺受体而提高催吐化学感受器的阈值，发挥中枢性镇吐作用。甲氧氯普胺同时还具有5－羟色胺受体激动效应，作用于上消化道，促进胃及上部肠段的运动，提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空。这些作用协同，共同增强了甲氧氯普胺的镇吐效应。

只适合短期服用

同样是基于上述的药理作用，药品说明书中明确指出，甲氧氯普胺（胃复安）主要用于

一、各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗

二、反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；三、残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；四、糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

但是，正如法定的中文药品说明书在“不良反应”项中的描述，甲氧氯普胺“大剂量长期应用可阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应，可出现肌震颤、发音困难、共济失调等”。通俗来说，大剂量的甲氧氯普胺能通过抑制多巴胺受体，而导致胆碱能受体相对亢进，这种后果类似帕金森病患者的发病机理，因此能出现肌肉痉挛（即肌震颤）、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作以及双手颤抖、摆动等症状，就是医学上说的锥体外系反应。其实躁动不安等症状在小剂量高浓度迅速输注时（比如临床常采用的“静脉小壶”）也能出现。因此，我们一般要求甲氧氯普胺只能短期服用，而且成人每天服用总剂量不得超过0.5mg/公斤体重；儿童每天总剂量不得超过0.1mg/公斤体重。

孕妇禁用源于致畸

必须注意的是，由于动物试验显示甲氧氯普胺（胃复安）有潜在致畸作用，因此中文说明书明确指出，孕妇不宜应用。

专家提醒

即使是非处方药物（OTC），公众在选择自我药疗的时候，也一定要详细阅读药品说明书，特别是注意事项和禁忌内容。用药不能过量和超疗程服用，因为即使再安全的药物，如果过量服用都会引起严重后果。阅读说明书时，遇到不明确的地方或者容易引起歧义的描述，请务必咨询药师或医师，防止意外的药源性损害。而老年人由于肝脏代谢能力降低，肾脏排泄功能减弱，更容易引起药物蓄积而产生毒性，要特别注意。

据《揭发女明星－美容大王2》书中记载，“美白针”是以吊点滴（输液）的方式，将维生素C、谷胱甘肽、氨甲环酸等多种成分注入身体，比起涂抹或口服能更直接地被人体吸收，因此效果也更明显。

据说，“美白针”可改善皮肤黯沉、斑点和痘疤，效果虽然没有光疗那么明显，但没有副作用，也不会返黑，如果打的较频繁，也可以较快见效。而且它不像光疗只能对治疗的那个区域有效，“美白针”一打下去，全身都可以美白，对身上的疤痕也有淡化的效果。书中还说：“注射时间需要40分钟到1个小时。通常在注射3天后就可以渐渐看到美白效果。”

目前，很多美容院都提供打“美白针”的服务，一个疗程1000元左右。有“美容专家”指出，美白针的副作用是轻微的，“一般来说，最多产生的不适只有晕针现象，是因为身体不适应突然吸收高浓度营养而引发。这时候医生会帮你放慢点滴速度，让身体慢慢适应。另外，经期来临和对维生素过敏的人也不适合。疗程结束后，没有特别需要注意的事项，马上可以正常活动、进食。”

超量注射可致命

首先，可以肯定的是，目前国家食品药品监督管理局没有批准“美白针”中的几种药物用于美容用途。也就是说，目前美容院给消费者使用都属于非法使用。即便药物质量是可靠的，但由于这是法定适应证之外的用法，无法保证用药安全，一旦产生法律纠纷，处理会很复杂。

其次，“美白针”所含的几种药物都是注射剂，属于处方药，需要专业医师和药师在医院内给患者使用。

氨甲环酸  

临床常用的一种止血药。滥用导致的危害包括：一、药物进入脑脊液引起视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状。二、药物过量可致颅内血栓形成和出血，经期血液凝固可导致女性出现不适症状。对于有血栓形成倾向，如口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂、急性心肌梗死者宜慎用。三、药物可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，此外还有腹泻、恶心及呕吐等症状。

还原型谷胱甘肽 

临床主要用于治疗各种理化因素（如药物、酒精、化疗和电离等）导致的中毒性肝损伤，也用于低氧血症的辅助治疗。因其含有巯基，具有较强的还原作用，可以加速体内自由基的清除，故用于上述中毒性损伤的治疗。其主要危害包括恶心、呕吐和头痛，也有可能导致皮疹。

维生素C 

其参与胶原蛋白和组织细胞间质的合成，降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固。因此临床主要用于治疗坏血病、慢性铁中毒、特发性高铁血红蛋白症。最常见的危害包括：长期应用大量维生素C（2~3g/天）可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石，停药后可引起坏血病；每日使用1~4g可引起腹泻、皮疹、胃酸增多、胃液反流，有时尚可见泌尿系结石、尿内草酸盐与尿酸盐排出增多、深静脉血栓形成、血管内溶血或凝血等，有时可导致白细胞吞噬能力降低。每日用量超过5g时，可导致溶血，重者可致命。

美白原理待验证

皮肤白不白，主要取决于黑色素细胞合成黑色素的能力和黑色素的转运和降解能力，任何一个环节发生障碍均可影响黑色素的正常生理过程，导致皮肤颜色发生变化，如变黑，或者发生白化现象。人表皮细胞间分布着黑色素细胞，经过一系列的氧化代谢过程，最终生成黑色素。在这个过程中，酪氨酸酶起着关键性的催化作用，它的活性强弱决定黑色素的生成量。研究发现，紫外线照射能使酪氨酸酶活性显著增强，使黑色素细胞增多。因此海边短暂停留也会被“晒”黑。

此外，酪氨酸酶发挥正常活性需要铜离子（Cu2+）的辅助，而体内还原型谷胱甘肽增多将减少游离的Cu2+，而影响酪氨酸酶的活性，使黑色素合成减少。同时，合成黑色素的过程可以被大剂量的维生素C所抑制。可能基于这两个考虑，有人尝试用大剂量的还原型谷胱甘肽和维生素C静脉给药，用于美白。

实际上，理论上的推断和实际应用之间是有很大差距的。首先，维生素C的半衰期较短，进入体内主要贮藏于血浆和腺体组织中，真正能到达皮肤表皮层的量很有限；其次，静脉注射给药的还原型谷胱甘肽主要存在于血细胞中，而血浆中的谷胱甘肽在酶的作用下迅速降解，由于是强还原剂，在体内被各种解毒过程所产生的氧自由基迅速中和，真正释放出可以螯合铜离子的巯基量极少。而且，体内有多种生理性酶的辅酶也是Cu2+，不单单作用于酪氨酸酶，因此谷胱甘肽缺乏靶向性和选择性。 

孩子上课注意力不集中，父母就觉得自己的孩子得了多动症。一些家长通过网络或其他途径了解到，利他林或莫达非尼能让孩子安静下来，是能让孩子安心学习的“聪明药”。于是家长通过各种途径购买这两种药物，初期用药后，孩子的确会出现一些改变，上课能坐定了，小动作也少了，因此，这些父母更坚定了用药的决心。可是往往好景不长，许多孩子在用药一段时间后出现不思饮食、面色苍白，甚至发育延迟，抑郁和成瘾性等严重不良反应，以及药源性损害。

目前，临床证实的能够提高记忆和认知能力的药物，主要是一些胆碱酯酶抑制剂，此类药物通过提高脑组织中乙酰胆碱的含量达到益智效果，但这些药物也仅仅对轻中度痴呆患者有效。目前社会上流传的所谓“聪明药”都是中枢神经兴奋剂，此类药物是不具备益智或者提高记忆力功效的，临床上主要用于兴奋中枢神经。中枢神经兴奋剂可改善病理情况下的中枢抑制，如嗜睡、昏迷等，也可以用于镇静催眠药物中毒的治疗，以及其他呼吸抑制情况下的解救。现在，让我们认识一下这两个所谓的“聪明药”的本质，以及其可能存在的滥用危害。

利他林可抑制儿童发育

利他林，即盐酸哌甲酯片，是一种中枢神经兴奋药物，主要用于治疗注意缺陷多动障碍（即儿童多动综合征）、发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷，也有人尝试用于小儿遗尿。对于儿童注意力缺陷及多动症，利他林可减轻多动症状，提高注意力，让孩子的精神集中，一定程度上提高学习能力。但是，长期服用利他林具有成瘾性，属于国家严格管制的一类精神药品，因此只能在医院凭医生的处方调配，并根据患者的病理生理情况和疗程限量供应。

滥用利他林的危害很大。利他林能广泛兴奋大脑皮层，因此其不良反应多见，主要包括失眠（中枢兴奋作用引起）、头晕、头痛（可能是血压升高引起）、恶心、厌食、心跳加快等。此外，长期应用利他林可产生药物依赖。曾有研究报道，利他林可抑制儿童的生长发育，因此建议6岁以下儿童应避免使用。利他林中毒症状包括焦虑、紧张、精神错乱、谵妄、幻觉等精神症状，严重者可出现昏迷、惊厥甚至死亡。

即使是在临床上，以治疗为目的使用利他林都特别谨慎。一般通过剂量滴定的方法确定用药剂量，医生通过观察患者对治疗的耐受情况，以及治疗效果来确定给药剂量和疗程。患者要在早餐或午餐前服用药物，傍晚后不宜服药，以免引起失眠。癫痫儿童应避免使用，以免诱发癫痫。服用单胺氧化酶抑制剂（如抗结核药物异烟肼）的患者应禁用利他林，以免引起严重高血压。

利他林对于轻微脑功能紊乱的患儿有效，能促使患儿增强自我控制能力，集中注意力，减少小动作，增加学习兴趣，从而提高学习成绩。但是对于未患病的普通儿童，利他林提高其注意力的作用极其有限，而且还会发生毒副反应，因此通过服用利他林来提高学习成绩，几乎不可能。考试期间，学生精神压力大、神经紧张，如果此时服用利他林等中枢兴奋药物，可能导致考生兴奋过度，甚至发生狂躁。

莫达非尼在禁药之列

莫达非尼（modafinil）是由法国制药公司研制的一种中枢兴奋药，1994年首先在法国上市，之后在英国、德国上市。1998年12月获得美国fda批准在美国上市，它是第一个用于治疗嗜睡症的药物。2004年，世界反兴奋剂组织将莫达非尼正式列入禁药清单。在我国，2005年国家食品药品监督管理局将其列入国家严格管制的一类精神药品，从严管理。

莫达非尼能提高中枢兴奋性，有效改善睡眠剥夺造成的警觉能力和操作能力的下降，较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态。fda只批准莫达非尼用于治疗严重的嗜睡症或发作性睡眠症，近年来有人将其用于治疗抑郁症。第15届美国精神病与精神健康研讨会公布的研究结果指出，莫达非尼还能够改善儿童注意缺陷伴多动症。

莫达非尼也是广泛的大脑皮层兴奋剂，不良反应明显，主要有恶心、食欲减退、神经过敏和焦虑失眠，也可引起血压升高和心率加快，出现轻至中度头痛。长期应用可能出现药物耐受和成瘾。莫达非尼需要肝脏cyp3a4代谢，又能诱导cyp3a4，因此与其他药物存在明显的药物相互作用，如抗癫痫药物卡马西平和抗真菌药物伊曲康唑、酮康唑等。莫达非尼能使环孢素、茶碱等药物的血药浓度降低而导致治疗失败。莫达非尼还能增加三环类抗抑郁药、氯丙嗪、地西泮、奥美拉唑、兰索拉唑、普萘洛尔和华法林等药物的血药浓度，从而引发中毒。

特别提示：要想孩子保持一个清醒的头脑和旺盛的学习精力，健康的饮食、适度的锻炼和合理的作息是最重要的。对于确实存在注意力缺陷的患儿，需要去正规的医院进行系统治疗。

家长不应期望通过吃“聪明药”来提高孩子的成绩。无论是利他林还是莫达非尼，都属于国家严格管制的一类精神药品，滥用这些药物只会导致严重的后果，到头来成绩没提高，反而影响了孩子的健康，遗恨终生。

疗效肯定  使用广泛

克林霉素又称氯洁霉素，是林可霉素的衍生物。目前国内应用的克林霉素注射剂包括盐酸克林霉素注射剂和克林霉素磷酸酯注射剂。欣弗就是克林霉素磷酸酯大输液制剂。克林霉素磷酸酯注射剂受热易降解，欣弗就因为在灭菌工艺方面“偷工减料”成为轰动一时的劣药药害事件。

克林霉素对革兰阳性菌和各类厌氧菌具有良好的抗菌作用，临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、女性盆腔及生殖器感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、腹腔内感染等治疗。由于克林霉素极少导致过敏反应，无需皮试，也适用于青霉素过敏者，同时价格低廉，因此，临床应用方便，在部分偏远地区使用非常广泛。这也为克林霉素的滥用埋下隐患。

严重反应患者很少

正是由于克林霉素注射剂大量广泛地应用，在某一时间段集中出现了很多不良反应，或严重不良事件。国家药监部门发布的报告中提到“全身性损害主要表现为过敏性休克、过敏样反应、高热、寒战等，其中过敏性休克占严重病例的15%；呼吸系统损害主要表现为喉水肿、呼吸困难等；泌尿系统损害主要表现为血尿、急性肾功能损害等，占严重病例的15.9%；皮肤及其附件损害主要表现为皮疹、剥脱性皮炎等；其他损害包括抽搐、肝功能异常、恶心、呕吐、晕厥、白细胞减少、溶血、腹痛、低血压、过敏性紫癜、耳鸣、听力下降等。”这些损害都是“严重不良反应病例的表现”。而大家互相转载的新闻中所说的17018例是国家不良反应监测中心数据库中所有的可疑不良反应，但具体的严重不良反应例数资料中没有提到。

新闻报道中采用了克林霉素全部不良反应的数据17018例，但是，用严重不良反应的临床表现来描述。在吸引公众眼球的同时，尽管提高了大家对克林霉素注射剂安全性的重视，但另一方面也混淆了视听，给公众带来了过多的恐惧。

不合理使用是主因

克林霉素导致这些严重不良反应的机制目前不清楚，有些可能与药物本身相关，有些可能与疾病进展或合用其他药物有关。报告附的第一个典型病例是1位过敏性休克患者，这种克林霉素引起的过敏性休克是非常罕见的。其他的严重不良反应多与超大剂量、快速给药有关，因此报告也建议临床在使用克林霉素注射剂时，需要严格掌握适应证，用药前详细询问药物过敏史，严格按说明书中的用法、用量使用。而对于老年人、儿童、肾功能不全等高危、特殊人群应慎用或在严格监护下使用。

拒绝使用  大可不必

最后，大家应该知道，克林霉素从1966年成功合成，到1968年在瑞士首次上市，经历了40多年的考验，目前来看，只要针对敏感致病菌，采用正确的剂量、疗程和用法，使用克林霉素是安全的，疗效也是很显著的。由于普通公众是没有办法自行购买克林霉素注射剂和自我治疗，因此，国家药监部门发布这个报告的主要目的，就是提醒医疗机构的医务人员，根据患者的具体病理和生理情况，合理选择克林霉素的剂量、疗程和治疗方案。

众所周知，药品犹如一把双刃剑，在发挥治疗作用的同时，必然存在不良反应。国家食品药品监督管理局药品评价中心也明确指出，被通报不良反应的药品并不是不合格的药品，也不是“毒药”、“假药”、“劣药”。只要合理应用，治疗收益还是远远大于风险的。在这种意义上，我们普通老百姓只要注意和了解即可，大可不必恐慌和拒绝使用。

肥胖不仅是美观问题，还影响着健康，它是多种慢性疾病的高危因素。体重指数每增加2，冠心病、脑卒中、缺血性脑卒中的相对危险分别增加15.4%、6.1%和18.8%。

成分不明  切莫乱用

许多爱美女性将减肥视为一辈子的“长期抗战”，并不吝惜在这方面的花费，因此减肥市场成为众多良莠不齐的厂家所追逐的高回报行业，铺天盖地的各种减肥产品也随之而来。但是，许多广告中疗效神奇的减肥产品常常含有违禁药物，甚至含有被严令禁用的药物成分。长期应用这些药物将产生严重的后果。例如，前段时间被卫生部查处的御芝堂减肥胶囊，其中就添加了“芬氟拉明”及“去乙基芬氟拉明”等西药成分。“芬氟拉明”可能引发心脏瓣膜病变和肺动脉高压，早已被列入违禁药物范畴。

消费者之所以习惯选择减肥茶类的保健品，一方面因为这类减肥保健品无需医生处方，方便获得，另一方面这些产品夸大其 “天然成分”，利用了群众认为“纯天然”产品是没有毒副作用这个心理。实际情况是，即使是中草药等天然产物制成的保健品也有明显的不良反应，甚至是严重的不良反应。比如“马兜铃酸肾病”事件，起因就是德国一些肥胖患者服用来自中国的减肥茶后导致肾功能不可逆的损害，国家药典委员会因此取消了部分含马兜铃酸的中药的药用标准。所以不主张消费者长期饮用作用不明的减肥茶。

此外，部分厂家在“纯天然”的减肥产品中添加了西药，如降糖药二甲双胍，治疗甲状腺功能低下的甲状腺素制剂，利尿剂以及缓泻药。长期服用此类药物，可能引发低血糖、乳酸酸中毒、心绞痛、电解质紊乱等。

三类减肥药  功效各不同

目前用于临床的减肥药物主要包括脂肪吸收抑制剂、中枢性食欲抑制剂和其他一些药物。

脂肪吸收抑制剂如奥利司他，是选择性的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过抑制脂肪酶减少食物中脂肪水解为游离脂肪酸和单酰基甘油，减少脂肪吸收。但是，这类药物对体内既有的脂肪没有作用。更麻烦的是，服用这类药物后，使用者可能会随时随地无法控制的排出油脂，长期服用还可能导致脂溶性维生素A、D、E等的吸收障碍。

食欲抑制剂主要作用于中枢神经系统，抑制食欲，减少饥饿感和对食物的摄取，进而减轻体重并较少脂肪组织。代表药物是安非他明和芬氟拉明。但由于这类药物可能对心脏造成严重损害，因此已经被多个国家禁用。西布曲明也可作用于人体中枢神经系统，增加饱食感，减少食物摄入。

其他减肥药物主要包括二甲双胍、甲状腺素制剂、导泻剂和利尿剂。这些药物目前尚未被批准用于减肥，但如果在临床密切观察下，可以尝试使用。降糖药二甲双胍能引起患者腹泻，也能增加糖的无氧酵解，有一定的减肥作用，是目前各种减肥茶中最常见的添加成分。甲状腺素制剂能够增强代谢，促进机体能量消耗，从而有一定的减肥效果，但这类药物能加重心脏负担，心肌耗氧增加，甚至诱发心绞痛，所以要在专科医师的指导下谨慎使用。目前也有在减肥中使用导泻剂（如酚酞、大黄、番泻叶）或利尿剂（如氢氯噻嗪）的情况，使用这些药物虽然可短期减轻体重，但容易导致水分和电解质紊乱，后果严重。

减肥  药物只能作辅助

尽管95%的肥胖者都是因为摄入热量超过机体的消耗，但仍有约5%的肥胖者有家族遗传或种族因素，还包括内分泌及代谢疾病等原因。因此开始减肥前，最好找专科医师作个评估。专科医生会针对不同的群体制订科学的减肥计划，通过生活方式干预和选择合理的药物辅助，取得长期稳定的减肥效果。

与运动、节食等减肥法相比较，药物被认为是最快速有效的减肥方法，许多急于减肥的人，都喜欢服用减肥药，以达到立竿见影的效果。但到目前为止，药物的减肥效果有限，而且所有药物都有副作用。从专业角度讲，减肥药主要是作为对减肥者的一种鼓励，一旦体重下降到一定程度，医生就会建议病人逐渐停用。努力改变生活方式，控制饮食保持均衡，加上适量运动，才是最有效最健康的减肥方式。

问题  吃完降脂药后，血液中的血脂到底去哪儿了？是随尿排出了吗？还是随大便排出？如果是随大便排出，那便秘患者会不会影响疗效？

先简单介绍一下什么叫血脂。血脂即血液中的脂类物质，主要包括总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和类脂。胆固醇又分为低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。一般来说，HDL-C升高对身体是有益的，而LDL-C升高对身体是有害的。临床所说的血脂异常就包括高甘油三酯血症、高胆固醇血症和低HDL-C血症。因此，目前已经不再说降血脂，而是调节血脂，因为降低HDL-C是不利的。

大家知道，人体内血脂主要有两个来源：一个是食物中的脂类物质经肠道吸收进入血液，另一个就是体内自己合成的，比如肝脏和肌肉等组织可以利用小分子的原料合成胆固醇。

现在回答上面的问题。简单地说，血脂既不会从尿中排出，也不会直接随大便排泄。因此，便秘患者大可不必担心药物疗效会因此受影响。但是，阿托伐他汀钙反过来的确可能会引起便秘，这个不良反应因人而异。

血脂在体内主要是被脂肪组织所摄取，作为能量储备起来，或者特殊情况下，在体内被氧化供给机体活动所需要的能量或热量。阿托伐他汀钙主要是抑制肝脏合成胆固醇，从而抑制内源性胆固醇的生成，并借此降低血浆中的总胆固醇。简单地说，他汀类药物是抑制了内源性胆固醇的合成，与胆固醇的吸收和排泄没有关系。

吃降脂药不会加重脂肪肝

问题  吃完药，血液里的血脂是不是进入肝脏了？如果我有脂肪肝，会不会加重？

正如上面的问题，吃了阿托伐他汀钙后，只是影响了肝脏合成内源性胆固醇的速度和能力，不涉及血脂在体内的分布，因此不会加重脂肪肝。简单地说，脂肪肝是肝细胞内聚集了大量的脂肪，影响了肝脏细胞正常的生理功能，而导致肝脏在解毒、蛋白合成等方面的功能受损，从而出现的病理改变。相反，阿托伐他汀钙能够降低血浆LDL-C，减轻肝脏的脂负荷，对脂肪肝的治疗有利。

指标不同 用药各异

问题  每次查血脂都有不同的检查项目，总胆固醇、甘油三酯等好几项，到底哪一项高适合用阿托伐他汀钙呢？不适合用阿托伐他汀钙的高脂血症应该用什么药？

前面已经解释了阿托伐他汀钙的作用机制是抑制肝脏合成内源性的胆固醇，因此，阿托伐他汀钙等他汀类调血脂药物只适合治疗高胆固醇血症，对高甘油三酯血症基本没有作用，升高HDL-C的作用也很有限，因此也不用于低HDL-C血症。另外，临床上已经证实，他汀类药物还有许多调血脂之外的重要作用。比如能稳定动脉粥样硬化的斑块，防止斑块破裂或脱落，因此成为急性冠脉综合征的标准治疗药物之一。这种情况下，即使血脂不高，也要常规应用。

不一定非要睡前服

问题  为什么医生让我睡前服用？其他时间服用不行吗？我经常失眠，阿托伐他汀钙与我服用的安眠药会不会有反应？

研究证实，肝脏合成胆固醇的关键酶——HMG-CoA还原酶，受机体生物节律的控制，以夜间的活性最强，即夜间合成活性最高。因此，临床医生多机械地建议患者在睡前服用他汀类药物。事实上，他汀类药物的作用时间长，对HMG-CoA还原酶的抑制活性的半衰期为20~30小时，即使白天服药也可以充分抑制夜间的胆固醇合成，因此在常见的5个他汀类药物的说明书中，只有一个建议晚上服药，其他的都没有注明必须晚上服用。

此外，他汀类药物中阿托伐他汀钙（立普妥和阿乐）、辛伐他汀和洛伐他汀等脂溶性强的药物，能够进入我们的大脑，引起中枢神经的兴奋（辛伐他汀甚至能引起躁狂），从而导致失眠、头痛等症状，会影响我们夜间入睡。同时，多数血脂异常的患者往往同时合并有其他的疾病，比如高血压等。为了提高患者服药的依从性，我们常常建议患者在晨起服用抗高血压药物的同时，把立普妥等降胆固醇的药物一并服下。

降脂药也有不适用人群

问题  哪些人不适合用阿托伐他汀钙？

我们知道，阿托伐他汀钙降胆固醇作用较强，但是也存在明显的不良反应，特别是肌肉毒性和肝脏毒性应该引起我们的注意。常见的肌肉毒性是肌肉或关节部位的疼痛，伴随着生化指标中肌酸激酶（CK）的升高；肝脏方面的生化异常包括一些氨基转移酶的升高。这种情况通常发生在服用阿托伐他汀钙的初期。一般来说，单纯CK升高不超过上限的10倍，氨基转移酶升高不超过上限的3倍，没有肌肉症状的患者，可以在密切观察的情况下继续服用，否则必须立即停药。

部分不适合用阿托伐他汀钙治疗的人群：肝功能异常者、肌病患者、孕期哺乳期和未采取避孕措施的女性患者禁用。容易出现肌病甚至横纹肌溶解症的患者，如肾功能异常、甲状腺功能低下、个人或家族遗传性肌病史、既往有他汀类药物引起肌病史、既往肝病史、酗酒，都要慎用阿托伐他汀钙。这些患者服药后容易出现CK增高，甚至导致致命的横纹肌溶解症。

吃降脂药就可以放开胃口吗？

问题  是不是服用降脂药后就可以放开胃口，想吃就吃了？

一般来说，跟生活习惯有关的疾病，如血脂异常、高血压和糖尿病，单纯的药物治疗往往无效，需要患者将药物治疗和健康的生活习惯紧密结合，调整饮食结构，加强体育锻炼。阿托伐他汀钙只是有限地减少了内源性的胆固醇的合成，如果不控制饮食中的胆固醇，导致胃肠道大量吸收外源的胆固醇，仍然会导致胆固醇在体内的大量堆积，导致一系列的严重后果。所以阿托伐他汀钙治疗是辅助，严格控制饮食才是主要的调血脂方法。

链 接　　儿童能用降脂药吗？

现在儿童肥胖是一个很突出的问题，考虑到儿童的生长发育，在治疗药物选择上应该非常谨慎。WHO在2007年10月制定的《儿童用药基本目录》中指出，需要对他汀类药物的安全性进行再评价。阿托伐他汀钙可以用于4岁以上的儿童的经验治疗，主要治疗混合性家族性高胆固醇血症的患儿，起始剂量要小，根据患儿的耐受性和有效性，可以从10mg/d逐渐增加，但不能超过80mg/d。
 

　　问题一：布洛芬如何发挥疗效？儿童退热可以用布洛芬吗？

　　前列腺素是人体内与致热、疼痛和炎症反应有关的物质，布洛芬通过抑制人体内前列腺素的合成，从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。目前临床上，布洛芬主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎等肿痛的治疗，也可用于缓解痛经、牙痛、手术后疼痛，以及外伤、劳损、肩周炎等疼痛的治疗。小剂量的布洛芬（0.1克、0.2克）用于缓解感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的发热。

　　由于布洛芬是一种长效药物，所以一般不用于普通发热。临床多选择对乙酰氨基酚（普热息痛）来退烧，布洛芬多用于控制持久的高热情况。欧美儿童病毒性感染（如流感或水痘）引发的高热，如果使用阿司匹林或布洛芬等非甾体抗炎药，经常出现瑞易综合征而引起严重的后果，因此很少使用阿司匹林或布洛芬来退热，最常选择的是对乙酰氨基酚。但是中国儿童很少发生瑞易综合征，因此持续高烧不退的患儿可以选择布洛芬。

　　控制用量防中毒

　　问题二：布洛芬有什么不良反应和毒性？如何防止中毒？

　　布洛芬最常见的不良反应是胃肠道症状，如消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，长期服用布洛芬的患者中15%会出现上述症状，但多数人都能耐受，一般停药后上述症状可以消失。少数人会出现胃溃疡和消化道出血，也可能导致溃疡穿孔，因此，有消化性溃疡患者禁用或谨慎使用。儿童服用后也经常出现肚子痛和不舒服。少见的症状包括头痛、嗜睡、耳鸣等，个别过敏体质的患者服用后可出现过敏反应，包括皮疹和哮喘等。

　　由于布洛芬能加重体液潴留，肾功能不好和心功能不全的患者使用后，容易加重原有症状。

　　布洛芬这类非甾体抗炎药产生的毒性多属于剂量依赖性，所以要严格控制服药的量。比如儿童用于退烧，通常选择每公斤体重10毫克~20毫克，每隔6小时1次，一天不能超过4次。关节炎患者长期用药，更要注意不能超过每日的最大限量（成人最大限量一般为2.4克）。

　　三类人群不宜用

　　问题三：哪些患者不宜选用布洛芬？

　　布洛芬的安全性虽然较高，但是某些患者仍然不能使用。

　　●哮喘患者  目前儿童哮喘患者有增多趋势，有的儿童感冒后或者剧烈运动就容易出现哮喘症状。这类儿童一般不能用布洛芬、阿司匹林和吲哚美辛等非甾体抗炎药退热，可以选择对乙酰氨基酚。

　　●有活动性消化道溃疡者和长期大剂量糖皮质激素使用者  布洛芬等非甾体抗炎药能够加重或诱发胃肠道溃疡，容易导致胃肠道出血甚至穿孔等严重后果，所以必须禁用。糖皮质激素如强的松本身能诱发胃肠道溃疡，合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险性。

　　●长期服用小剂量阿司匹林患者  很多老年人因为有潜在的心血管事件的危险因素，所以常年服用阿司匹林100毫克，来减少血栓事件的发生。阿司匹林通过不可逆的抑制环氧化酶来预防血栓的形成，而布洛芬等非甾体抗炎药也能和阿司匹林竞争抑制这个酶，会导致阿司匹林的预防效果显著降低甚至无效。这类人群退热首选对乙酰氨基酚，而抗炎镇痛可以选择萘普生。

　　提示：服用华法林的患者要谨慎服用布洛芬。如果要长期服用需要重新确定华法林的剂量。布洛芬因为能导致水钠潴留而影响高血压患者的血压控制，所以在服用时也要注意监测血压，并及时和医师一起调整用药剂量。

　　过敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者多属于高敏体质，在初次使用布洛芬时要谨慎，防止加重或诱发哮喘。

　　媒体转载的这则新闻着实让很多人吓了一跳，补铁过多竟然能导致帕金森氏症！本文作者于2008年11月6日检索了Medline上《国家科学院学报》（Proc Natl Acad Sci U S A）2008年发表的学术论文，没有找到这个记录。那么，如何看待这个新闻？单纯的补铁过多是不是能导致帕金森氏症？患者还能放心使用吗？

　　法国健康与医学研究所在一份公报中介绍说，为了验证铁元素过量与帕金森氏症之间的关系，研究人员向实验鼠体内注入一种毒素，使其患上帕金森氏症，然后对其进行观察。结果发现，病鼠神经细胞内负责运送铁元素的DMT1转运蛋白的数量翻了一倍，而且铁在细胞中的含量也急剧上升。作为对比，科学家们设法让这种转运蛋白丧失原有的功能，随后再向实验鼠体内注入同样的毒素，结果实验鼠患上帕金森氏症的几率大大降低。

　　吸收和分布受严密调控

　　铁虽是机体必需的元素，但人体内铁过量则会产生过量的氧自由基对机体造成损害。因此，机体通过严格的调节机制维持铁的动态平衡。机体铁的平衡主要由小肠调节铁吸收予以维持。正常情况下，肠道内铁浓度较低，机体主要通过主动吸收机制增加铁的吸收。铁吸收率取决于机体的铁储备和红细胞生成素两种调节机制。当铁储备较多时，铁吸收率低；反之，铁吸收率高。

　　那么，人体内铁是怎样转运和分布的呢？运铁蛋白是血浆中铁的运载工具，由肝细胞合成。与运铁蛋白结合的铁是三价铁，运铁蛋白将铁运送至幼红细胞等需铁的组织或细胞，与细胞膜的特异性受体结合，然后通过内化过程进入细胞。进入细胞内的铁大部分转至线粒体，供合成血红素之用，剩余部分以铁蛋白形式储存备用。

　　铁分布于机体各种组织。其中主要存在于血红蛋白（约占65%）和肌红蛋白（约占6%），而储存铁约占25%，其余的铁存在于含血红素的酶及运铁蛋白和铁蛋白中。另外，巨噬细胞参与机体铁的回收代谢。体内至少有两种巨噬细胞，一种是组织巨噬细胞，包括肺泡巨噬细胞，能够吞噬红细胞并将铁转变为储存形式。另一种巨噬细胞特别是肝、脾和骨髓的巨噬细胞能够将铁转变为可再利用的形式，根据红细胞生成的需求保留或释放铁。

　　人体不会无限量吸收铁

　　了解了这些知识，我们再看新闻中所描述的补铁过量会导致帕金森氏症，也就不会那么恐慌了。因为一定程度上，机体对铁的吸收、转运、分布和排泄有一个相对严密的调控机制，如果体内的铁过量，机体会减少铁的吸收和体内代谢铁的再利用，因此正常情况下不会出现铁中毒而导致帕金森氏症。我们习惯于用铁锅做饭，但也没有数据显示中国的帕金森氏症发病率远远高于西方国家，这就是一个例证。科学研究和现实生活是存在一定距离的。

　　总的来说，机体对铁的利用极为有效和节省。正常人每日合成血红蛋白需要的铁大部分来自衰老红细胞破坏后释放的铁，仅约1/20来自外源吸收的铁。铁通过胆汁和尿液两大代谢途径中丢失极少，主要是伴随体细胞（如肠道细胞、皮肤细胞和尿道细胞）的脱落而丢失。正常男性每日排铁约为0.5~1.0mg。育龄妇女因月经铁丢失较多，平均每日排铁约为1.0~1.5mg。因此，病理或生理情况下的补铁是很常见的，但是正确使用补铁剂却大有学问。

　　正确补铁 有效利用

　　首先要对补铁剂有个全面的了解。口服铁剂主要是二价铁盐，体内铁以亚铁的形式吸收，而以三价铁的形式运输。饭前空腹服用有利于铁的吸收，若空腹服用不能耐受，可改为饭后服用，并且将每日用量分3次服用。一般来说，口服铁剂起效较快，服药4～5天之后血液中红细胞即可上升，第7～12天达到高峰，1～2个月后可恢复到正常水平。但要注意此时不能停药，因为体内由于贫血而造成储存铁缺乏，应继续服药2～3个月直到储存铁也恢复正常才可停药。铁与大肠内产生的硫化物（氢）反应生成硫化铁，使大便颜色变为黑褐色，类似消化道出血，患者对此不必紧张，停用铁剂后即可恢复正常。

　　其次要了解哪些药物、食物或饮料与铁剂存在相互作用。饮食中铁的吸收受诸多因素影响。维生素C、动物性蛋白中间消化产物以及人乳都能促进无机铁的吸收。抗酸药如甲氰咪胍、阿托品等，碱性药物如小苏打、胃舒平、氢氧化铝等则会影响铁的吸收，降低治疗效果，因此如有溃疡病合用抗酸剂时，需与铁剂错开时间服用。四环素类药物容易和铁发生螯合而影响吸收，也要避免合用。牛奶中含有较多的磷酸盐，能影响铁的吸收。茶中含有的鞣酸和咖啡能与铁形成不溶性盐类而影响其吸收。

　　最后，应了解各种口服补铁剂的特点和个别注意事项。硫酸亚铁是目前治疗缺铁性贫血最常用药物。富马酸亚铁口服后吸收较好，治疗效果较迅速而稳定，副作用较小。琥珀酸亚铁用于治疗缺铁性贫血效果较硫酸亚铁好。枸橼酸铁铵为水溶液，比较适合儿童和不愿吞服药片的成年人，而其副作用比硫酸亚铁轻，但久服易将牙齿染黑。缓释铁是一种新型铁剂，服用后铁在体内可以缓慢释放，可避免或减轻铁剂中毒和副作用，还可延长药物在体内的有效时间。一般服药一次可维持8～12小时，因此一天只需服药两次，即可达到治疗目的。

　　编后：读完本文，相信读者已经了解了铁的体内代谢过程，也掌握了如何正确合理补充铁剂。更重要的是，读者不会再对新闻中的信息感到恐惧。新闻在为我们提供最新健康知识的同时，有时其科学结论也难免偏颇。今后，我们还将关注此类新闻，请权威专家为读者答疑解惑。